I. PENDAHULUAN
Perkenalan
Ekstrak daun ginkgoadalah zat aktif alami yang diekstraksi dari daun ginkgo. Komponen utamanya adalah flavonoid dan lakton ginkgo. Ini adalah antagonis reseptor PAF (faktor pengaktif trombosit, faktor aktivasi trombosit). Aktivitas farmakologisnya meliputi: meningkatkan sirkulasi otak dan metabolisme sel; Meningkatkan aktivitas sel darah merah superoksida dismutase (SOD) dan glutathione peroxidase (GSH-PX), dan mengurangi membran sel peroxidized lipid (MDA). produksi, mengais radikal bebas, mencegah kerusakan kardiomiosit dan sel endotel vaskular; Agregasi trombosit yang memusuhi selektif, trombosis mikro, dan gangguan metabolisme lipid yang disebabkan oleh PAF trombosit; meningkatkan sirkulasi jantung jantung dan melindungi miokardium iskemik; Meningkatkan deformabilitas sel darah merah, mengurangi viskositas darah, dan menghilangkan gangguan sirkulasi mikro; Menghambat sintesis tromboxane (TXA2) dan merangsang pelepasan prostaglandin PGI2 dari sel endotel vaskular.
Sumber Tanaman
Ginkgo Biloba adalah daun Ginkgo Biloba L., tanaman keluarga Ginkgo. Ekstraknya (EGB) memiliki berbagai fungsi perawatan kesehatan dan banyak digunakan dalam makanan dan kosmetik. Komposisi kimia daun ginkgo sangat kompleks, dengan lebih dari 140 senyawa yang diisolasi darinya. Flavonoid dan lakton terpene adalah dua bahan aktif utama daun ginkgo. Selain itu, ini juga mengandung polyprenol, asam organik, polisakarida, asam amino, fenol, dan elemen jejak. Menurut statistik yang tidak lengkap, ekstrak daun ginkgo standar internasional saat ini adalah EGB761 yang diproduksi sesuai dengan proses yang dipatenkan Schwabe Jerman. Tampaknya sebagai bubuk kuning-coklat dan memiliki sedikit aroma daun ginkgo. Komposisi kimianya adalah flavonoid 24%, lakton terpene 6%, kurang dari 0,0005% asam ginkgo, 7,0% proanthocyanidins, asam karboksilat 13,0%, 2,0% katekin, 20% glikosida non-flavonoid, dan 4,0 senyawa polimer. %, materi anorganik 5,0%, pelarut kelembaban 3,0%, lainnya 3,0%.
Karakteristik dan mekanisme antioksidan
Ekstrak daun ginkgo dapat secara langsung menghilangkan radikal bebas lipid, radikal bebas radikal bebas lipid, dll., Dan mengakhiri rantai reaksi rantai radikal bebas. Pada saat yang sama, ia juga dapat mengatur dan meningkatkan aktivitas enzim antioksidan seperti superoksida dismutase dan glutathione peroxidase. Efek antioksidan flavonoid dalam EGB melebihi vitamin, dan memiliki sifat serangan radikal anti-bebas secara in vitro.
Efek antioksidan dari ekstrak ginkgo yang diekstraksi dengan metode yang berbeda berbeda, dan efek antioksidan dari ekstrak mentah dan produk olahan juga berbeda. Ma Xihan et al. Ditemukan bahwa ekstrak eter-eter minyak memiliki efek antioksidan terkuat pada minyak rapeseed dibandingkan dengan ekstrak daun ginkgo yang diperoleh dengan metode persiapan yang berbeda. Kapasitas antioksidan dari ekstrak daun ginkgo mentah sedikit lebih tinggi daripada ekstrak halus. Ini mungkin disebabkan oleh mentah ekstrak yang mengandung bahan antioksidan lainnya, seperti asam organik, asam amino, tanin, alkaloid, dan zat lain yang memiliki efek sinergis.
Metode persiapan
(1) Metode ekstraksi pelarut organik saat ini, metode yang paling banyak digunakan di rumah dan luar negeri adalah metode ekstraksi pelarut organik. Karena pelarut organik lainnya beracun atau mudah menguap, etanol umumnya digunakan sebagai agen ekstraksi. Eksperimen oleh Zhang Yonghong dan yang lainnya menunjukkan bahwa kondisi terbaik untuk mengekstraksi flavonoid dari daun ginkgo adalah 70% etanol sebagai larutan ekstraksi, suhu ekstraksi adalah 90 ° C, rasio cair padat adalah 1:20, jumlah ekstraksi adalah 3 kali, dan setiap kali refluks selama 1,5 jam.
(2) Metode ekstraksi enzim Wang Hui et al. Eksperimen menunjukkan bahwa hasil total flavonoid meningkat secara signifikan setelah bahan baku daun ginkgo diobati dengan selulase dan diekstraksi, dan hasilnya dapat mencapai 2,01%.
(3) Metode ekstraksi ultrasonik setelah pengobatan ultrasonik daun ginkgo, membran sel telah rusak, dan pergerakan partikel daun telah dipercepat, yang mempromosikan pembubaran bahan aktif. Oleh karena itu, ekstraksi ultrasonik flavonoid memiliki keunggulan besar. Hasil percobaan yang diperoleh oleh Liu Jingzhi et al. Tunjukkan bahwa kondisi proses ekstraksi ultrasonik adalah: frekuensi ultrasonik 40kHz, waktu perawatan ultrasonik 55 menit, suhu 35 ° C, dan berdiri selama 3 jam. Pada saat ini, tingkat ekstraksi adalah 81,9%.
Aplikasi
Flavonoid dalam daun ginkgo memiliki sifat antioksidan dan dapat ditambahkan ke minyak dan kue kering sebagai antioksidan. Total flavonoid sebagian besar berwarna kuning dan memiliki kelarutan yang luas, baik larut dalam air dan larut dalam lemak, sehingga total flavonoid dapat digunakan untuk pewarnaan. efek agen. Ginkgo Biloba diproses menjadi bubuk ultrafine dan ditambahkan ke makanan. Daun ginkgo sangat tersumbat dan ditambahkan ke kue, biskuit, mie, permen, dan es krim pada tingkat 5% hingga 10% untuk memprosesnya menjadi makanan daun ginkgo dengan efek perawatan kesehatan.
Ekstrak daun ginkgo digunakan sebagai aditif makanan di Kanada dan telah disetujui sebagai obat bebas di Jerman dan Prancis. Ginkgo Leaf termasuk dalam Amerika Serikat Pharmacopoeia (edisi ke -24) dan dapat digunakan sebagai suplemen makanan di Amerika Serikat.
Efek farmakologis
1. Efek pada sistem kardiovaskular
(1) Ekstrak daun ginkgo dapat menghambat aktivitas enzim pengonversi angiotensin (ACE) dalam serum manusia normal, sehingga menghambat kontraksi arteriol, melebarkan pembuluh darah, dan meningkatkan aliran darah.
(2) Ekstrak daun ginkgo dapat mencegah penurunan miokard pada tikus jantan yang disebabkan oleh injeksi bupivacaine intravena, menghambat kontraksi arteri koroner pada manusia dan babi yang disebabkan oleh hipoksia, dan menghilangkan PAF (faktor aktivasi trombosit) yang menyebabkan arrhythmia pada anjing. Ini dapat menghambat disfungsi jantung yang disebabkan oleh alergi jantung pada kelinci percobaan yang terisolasi.
(3) Ekstrak daun ginkgo dapat secara signifikan memperluas pembuluh darah otak dari kucing dan anjing yang dibius, meningkatkan aliran darah otak, dan mengurangi resistensi pembuluh darah otak. Ekstrak daun ginkgo dapat mencegah peningkatan diameter mikrovaskular mesenterika yang disebabkan oleh endotoksin intravena. Dalam model endotoksin anjing, ekstrak ginkgo biloba menghambat perubahan hemodinamik; Dalam model paru -paru domba, ekstrak ginkgo biloba menghambat hipertensi dan edema paru yang disebabkan oleh gangguan aliran limfatik yang disebabkan oleh endotoksin.
(4) Tikus disuntikkan secara intraperitoneal dengan 5ml/kg flavonoid daun ginkgo setiap hari. Setelah 40 hari, kandungan trigliserida serum berkurang secara signifikan. Ekstrak ginkgo biloba (20 mg/kg per hari) diberikan secara oral untuk kelinci yang menerima diet normal dan hiperkolesterolemia. Setelah satu bulan, kadar kolesterol hiper-esterifikasi dalam plasma dan aorta kelinci yang menerima diet aterogenik berkurang secara signifikan. Namun kadar kolesterol gratis tetap tidak berubah.
(5) Ginkgo terpene Lactone adalah blocker reseptor PAF yang sangat spesifik. Ekstrak daun ginkgo atau lakton ginkgo terpene dapat menghambat faktor aktivasi trombosit (PAF) dan siklooksigenase atau lipoksigenase. Ekstrak daun ginkgo ditoleransi dengan baik dan agregasi trombosit yang ditahan yang disebabkan oleh PAF tetapi tidak mempengaruhi agregasi yang disebabkan oleh ADP.
2. Efek pada sistem saraf pusat
(1) Ekstrak daun ginkgo mempengaruhi sistem endokrin dan interaksi antara sistem kekebalan tubuh dan sistem saraf pusat dengan menghambat aksi PAF. Ini dapat mempromosikan metabolisme sirkulasi otak dan meningkatkan fungsi memori.
(2) Lakton terpene ginkgo memiliki efek antidepresan, dan efek antidepresannya terkait dengan sistem saraf monoaminergik pusat.
(3) Selain fakta bahwa ekstrak daun ginkgo dapat secara signifikan meningkatkan gangguan memori tipe defisit yang disebabkan oleh NANO2, efek anti-hypoxicnya mungkin terkait dengan peningkatan aliran darah otak dan peningkatan metabolisme energi otak selama hipoksia.
(4) Ekstrak daun ginkgo sangat meningkatkan gangguan perilaku otak gerbil yang disebabkan oleh ligasi dan resirkulasi kedua arteri karotis dan mencegah kerusakan otak pada gerbil yang disebabkan oleh iskemia dan kemacetan; Meningkatkan fungsi anjing setelah iskemia otak multi-fokus awal pemulihan neuron dan pengurangan kerusakan neuron setelah iskemia di hippocampus otak gerbil; sangat mengurangi hilangnya ATP, amp, creatine dan creatine fosfat di otak iskemik anjing mongrel. Ginkgo biloba lactone B berguna dalam pengobatan klinis stroke.
3. Efek pada sistem pencernaan
(1) Ekstrak daun ginkgo dapat secara signifikan meningkatkan ulkus lambung dan usus pada tikus yang disebabkan oleh PAF dan endotoksin, dan sebagian dapat menghambat kerusakan lambung yang disebabkan oleh etanol.
(2) Pada tikus dengan sirosis hati yang disebabkan oleh ligasi saluran empedu, injeksi ekstrak daun ginkgo intravena secara signifikan mengurangi tekanan vena portal hati, indeks jantung, aliran darah cabang vena portal, dan peningkatan toleransi vaskular sistemik dibandingkan dengan plasebo. Ini menunjukkan bahwa ekstrak daun ginkgo memiliki efek terapi potensial pada sirosis hati. Ini dapat menghalangi pembentukan radikal bebas oksigen pada pankreatitis akut tikus yang disebabkan oleh kolesistokinin. Ginkgo terpene lactone B mungkin memiliki peran dalam pengobatan pankreatitis akut.
4. Efek pada sistem pernapasan
(1) Ekstrak etanol ginkgo biloba memiliki efek relaksasi langsung pada otot polos trakea dan dapat meringankan efek spasmodik histamin fosfat dan asetilkolin pada trakea terisolasi dari babi guinea, dan mencegah serangan asma yang diinduksi histamin pada babi guinea.
(2) Injeksi ekstrak daun ginkgo intravena dapat menghambat bronkokonstriksi dan hiperresponsifitas tikus yang diinduksi oleh PAF dan ovalbumin, dan mencegah bronkokonstriksi yang disebabkan oleh antigen, tetapi tidak mempengaruhi hyperresponsivitas bronkial yang disebabkan oleh indometsin.
(3) Menghirup ekstrak daun ginkgo aerosol tidak hanya menghambat bronkokonstriksi tetapi juga menghambat pengurangan sel darah putih dan eosinofil yang disebabkan oleh PAF. Ekstrak daun ginkgo sangat penting dalam menghambat dan mengobati hyperresponsiveness bronkial.
5. Efek anti-penuaan
Ginkgobiflavonoids, isoginkgobiflavonoids, ginkgo biloba, dan quercetin pada daun ginkgo semua menghambat peroksidasi lipid, terutama karena quercetin memiliki aktivitas penghambatan yang lebih kuat. Eksperimen dilakukan pada tikus dan ditemukan bahwa flavonoid total daun ginkgo yang diekstraksi air (0,95mg/mL) dapat secara signifikan mengurangi peroksidasi lipid, dan flavonoid total daun ginkgo yang diekstraksi asam (1,9mg/mL) dapat meningkatkan aktivitas serum tembaga dan seng SOD dan mengurangi efek dari viskositas darah.
7. Peran dalam penolakan transplantasi dan reaksi kekebalan tubuh lainnya
Ekstrak daun ginkgo dapat memperpanjang waktu kelangsungan hidup cangkok kulit, xenograft jantung heterotopik, dan xenograft hati ortotopik. Ekstrak daun ginkgo dapat menghambat aktivitas sel pembunuh alami tubuh terhadap sel target KC526, dan juga dapat mencegah aktivitas sel pembunuh alami yang disebabkan oleh interferon.
8. Efek anti-tumor
Ekstrak kasar daun hijau ginkgo biloba, bagian yang larut dalam lemak, dapat menghambat virus Epstein-Barr. Asam salisilat heptadeken dan bilo-betin memiliki aktivitas penghambatan yang kuat; Total flavonoid ginkgo dapat meningkatkan berat timus tikus yang mengandung tumor. dan tingkat aktivitas SOD, memobilisasi kemampuan anti-tumor yang melekat pada tubuh; Quercetin dan myricetin dapat menghambat terjadinya karsinogen.
Catatan dan kontraindikasi
Reaksi merugikan ekstrak daun ginkgo: kadang -kadang ketidaknyamanan gastrointestinal, seperti anoreksia, mual, sembelit, tinja longgar, distensi perut, dll.; Mungkin juga ada peningkatan denyut jantung, kelelahan, dll., Tetapi ini tidak mempengaruhi pengobatan. Setelah pemberian oral jangka panjang, indikator reologi darah yang relevan harus ditinjau secara teratur. Jika Anda memiliki gejala gastrointestinal, Anda dapat mengambilnya setelah makan sebagai gantinya.
Interaksi obat
Produk ini memiliki efek sinergis ketika digunakan dalam kombinasi dengan obat penurun darah lainnya, seperti diester natrium alginat, asetat, dll., Yang dapat meningkatkan kemanjuran.
Tren pembangunan
Daun ginkgo mengandung sejumlah kecil proanthocyanidins dan asam urushiolic, yang masih beracun bagi tubuh manusia. Ketika ginkgo pergi sebagai bahan baku untuk memproses makanan, perlakuan khusus diperlukan untuk mengurangi kandungan proanthocyanidins dan asam urushiolic. Namun, dalam rentang dosis yang saat ini digunakan, tidak ada toksisitas akut atau kronis dan tidak ada efek teratogenik. Ekstrak Biloba Ginkgo Biloba yang disetujui oleh Kementerian Kesehatan sebagai aditif makanan baru pada tahun 1992. Dalam beberapa tahun terakhir, ginkgo biloba total flavonoid telah banyak digunakan dalam industri makanan, dan penelitian dan pengembangan ginkgo biloba memiliki prospek yang luas.
Hubungi kami
Grace Hu (Manajer Pemasaran)grace@biowaycn.com
Carl Cheng (CEO/Bos)ceo@biowaycn.com
Situs web:www.biowaynutrition.com
Waktu pos: Sep-12-2024